呼吸道药物二

平喘药

是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。目前平喘药物可分为六类：

①肾上腺素受体激动药

②茶碱类

③M胆碱受体阻断药

④肾上腺皮质激素

⑤肥大细胞膜稳药

⑥其他

（一）肾上腺素受体激动药

本类药物通过激动肾上腺素β2受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，使细胞内Ca2+水平降低，从而松弛支气管平滑肌；肾上腺素还能激动α受体，使呼吸道粘膜血管收缩，减轻粘膜水肿，有利于改善气道阻塞；此类药还可激动肥大细胞膜上的β受体，抑制过敏介质释放，预防过敏性哮喘的发作；长期应用此类药物可使支气管平滑肌细胞膜上的β2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反跳，病情加重。故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其他平喘药交替使用。

肾上腺素

肾上腺素对α和β受体均有强大的激动作用。平喘作用快而强，但可激动心脏β1受体引起心动过速，甚至心律失常，对血管α受体的激动作用可引起收缩压明显增高，加重心脏负担，故一般不常应用。主要用于控制哮喘急性发作，用法为皮下注射给药，数分钟内见效，维持时间为1～2h。

异丙肾上腺素

异丙肾上腺素又称喘息定，对β1和β2受体均具有明显激动作用，对α受体几乎无作用，其松弛支气管平滑肌作用比adrenaline强。口服无效，吸入给药1min起效，可维持1～2h，主要用于支气管哮喘急性发作。

常见不良反应有：心率加快、心悸，为β1受体激动兴奋心脏所致。有肌震颤现象，与激动骨骼肌上的β2受体有关。长期反复应用时平喘作用降低，但心脏对药物的反应并不降低，因此任意增加剂量，可产生严重的心律失常，甚至室颤而死亡。尤其是当病人严重缺氧时，心肌更为敏感，应特别注意。

麻黄碱

麻黄碱作用与肾上腺素相似，但作用较弱，其特点是口服有效，作用缓慢、温和、持久。麻黄碱可兴奋中枢，引起失眠，故已少用，仅与其他药物配伍治疗轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作。

沙丁胺醇

沙丁胺醇又称舒喘灵，对β2受体作用强于β1受体，对α受体无作用，平喘作用与异丙肾上腺素（Isoprenaline）相似，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10。口服0.5h起效，2～3h达最大效应，可维持4～6h。气雾吸入5min起效，作用最强时间在1～1.5h，维持3～4h。本药对支气管扩张作用强而持久，对心血管系统影响很小，是目前较为安全常用的平喘药。常见的不良反应有恶心、多汗、头晕、肌肉震颤、心悸等。